2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

中文名	SAR245409
英文名	SAR245409
别名	化合物VOXTALISIB 2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
英文别名	CS-1242 SAR245409 Voxtalisib VOXTALISIB Voxtalisib (XL-765) Voxtalisib (SAR245409) Voxtalisib (XL765, SAR245409) SAR245409 (XL765, Voxtalisib) Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue 2-Amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
CAS	934493-76-2
化学式	C13H14N6O
分子量	270.29
密度	1.397±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	605.0±65.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: 16 mg/mL
酸度系数	12.54±0.10(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。
体内研究	XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。
海关编号	29337900
上游原料	934493-81-9 8-乙基-4-甲基-2-(甲硫基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H) - 酮 N-ETHYL-5-IODO-6-METHYL-2-(METHYLTHIO)PYRIMIDIN-4-AMINE 2-AMINO-4-METHYL-6-ETHYLAMINOPYRIMIDINE 2-(甲硫基)-4-氯-6-甲基嘧啶-5-甲酸乙酯 6-甲基-4-羟基-2-甲硫基嘧啶 6-甲基-2-甲硫基-4-氯嘧啶

2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.7 ml	18.499 ml	36.997 ml
5 mM	0.74 ml	3.7 ml	7.399 ml
10 mM	0.37 ml	1.85 ml	3.7 ml
5 mM	0.074 ml	0.37 ml	0.74 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

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